帕瑞昔布
說明書
帕瑞昔布是一種環氧合酶-2 (COX-2)特異性抑制劑。屬于抗關節炎藥中的昔布類鎮痛藥。
通用英文名:Parecoxib,商品名:特耐(商品名的漢語拼音:tenai),化學名稱:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)苯基]磺?;鵠丙酰胺鹽,( N-[[4-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]-),別名:Dynastat, SC-69124。分子式:C19H18N2O4S,分子量:370.43,
作用
帕瑞昔布是伐地昔布的前體藥物。伐地昔布在臨床劑量范圍是選擇性環氧合酶-2(COX-2)抑制劑,環氧化酶參與前 列腺素合成過程?,F已存在COX-1和COX-2兩種異構體。研究顯示COX-2作為環氧化酶異構體由前-炎癥刺激誘導生成,從而推測COX-2在與疼 痛、炎癥和發熱有關的前列腺素樣遞質的合成過程中發揮最主要作用。COX-2還被認為與排卵、受精卵植入、動脈導管閉合,腎功能調節以及中樞神經系統的功 能(誘導發熱,痛覺及認知功能)有關。此外COX-2還有助于潰瘍愈合。已發現COX-2存在于人體胃部潰瘍組織的周邊,但未確定COX-2與潰瘍愈合之 間的相關性。
對血管栓塞的高?;颊叨?,一些有COX-1抑制作用的非甾體抗炎藥和COX-2選擇性抑制劑之間的抗血小板活性具有臨床顯著差異。COX-2選擇性抑制劑降低組織(包括內皮組織)前列腺素的生成,但對血小板血栓烷素沒有影響。尚未確立上訴觀察結果的臨床相關性。
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